科普丨介绍两种治疗痛风的西药-拉布立酶和普瑞凯希

促进尿酸合成的药物

高尿酸血症引起的痛风西医次要治疗手段就是要按捺尿酸的生成和促进尿酸排泄。目宿世界上用于降尿酸的药物次要药物有别嘌醇、苯溴马隆、非布司他三种。别嘌醇和非布司他均为黄嘌呤氧化酶按捺剂的一线治疗药物，它们是通过按捺黄嘌呤氧化酶来削减尿酸的产生。此中非布司他出格适用于肾功用不全的患者，但因为其有潜在的心血管风险，因而欧美处所治疗指南多选举仅在别嘌醇不耐受或疗效欠安时利用非布司他。另一个一线治疗药物喊苯溴马隆，是一种URAT1按捺剂，通过按捺肾小管尿酸重吸收来促进尿酸排泄。虽然苯溴马隆在欧美处所因其有发现引起患者发作性肝新伤的事发而被喊停或仅做为二线药物利用，但在亚洲处所人群中却罕有类似情状，因而我们治疗痛风指南仍然选举其做为治疗慢性痛风的一线药物，并定见在利用过程中密切监测肝功用。跟着医学的朝上进步新的降尿酸药也在呈现，今天陈药师就介绍两种降尿酸治疗痛风的西药————拉布立酶和普瑞凯希。

【不异点】

两者都是促进尿酸合成的药物。拉布立酶是一种重组尿酸氧化酶，而普瑞凯希是一种聚乙二醇重组尿酸酶，它们都能够通过催化尿酸氧化为水溶性更强的尿囊素从肾排泄出往，从而降低血清尿酸程度，但是它们在良多方面都有必然的区别

【差别点】

拉布立酶（Fasturtec®）于2001年3月初次在国外和国外同时上市，是国外Sanofi-Synthelabo公司开发的一种重组尿酸氧化酶的西药,可用于治疗和预防具有高危肿瘤化解综合征的血液恶性肿瘤病人的急性高尿酸血症,出格适用于化疗引起的高尿酸血症病人。

普瑞凯希（Krystexxa®）是一款用于治疗家庭慢性痛风的药物。那款药物在2010年获国外食物药品治理局(FDA)批准用于治疗常规治疗无效或常规治疗无法耐受的家庭慢性痛风患者。能够说是为常规治疗无效的痛风患者翻开了一扇窗户。拉布立酶凡是用于治疗和预防血液病、恶性肿瘤患者的急性高尿酸血症，特殊是因为放化疗招致的高尿酸血症；而普瑞凯希可用于传统降尿酸治疗无效的成年难治性痛风患者。拉布立酶利用一个疗程后可能会诱导抗体产生，若有喜好反响史的患者要小心慎用；普瑞凯希持久用药平安且疗效好，但是跟着用药时间的耽误，降尿酸效果会下降。普瑞凯希的免疫原性更小，半衰期比拉布立酶更长，降低尿酸敏捷。但是要重视一些不良反响和禁忌症。详细的分述如下：

一、拉布立酶

【通用名称】打针用重组尿酸氧化酶

【商品名】Fasturtec®

【消费厂家】

赛诺菲安万特国外有限公司

【英文名】Rasburicase

【适应症】可用于治疗和预防具有高危肿瘤化解综合征的血液恶性肿瘤病人的急性高尿酸血症，出格适用于化疗引起的高尿酸血症病人。本品应在化疗前或化疗早期利用。

【用法用量】选举剂量为一日0.20mg/kg，于30分钟内静脉滴注。用药时加至50ml的9mg/ml化钠溶液（0.9% w/v)中。本品治疗时间一般为5-7天。本品用药不影响化疗药物的用药时间和化疗计划。但输注本品的输注管不该与输注化疗药物的同用，以预防可能的药的间的不相容性。如不克不及利用差别的输液管，则应在输注化疗药物和本品之间利用化钠溶液洗净。 用药24小时内需密切监测血磷酸、血钾、血钙及UA程度，警惕TLS的发作，一般选举每4小时检测上述目标一次。

【感化特征】属重组尿酸氧化酶，是一种黄曲霉尿酸酶，能够间接合成体内过多的尿酸，快速降低血清中尿酸程度，并且能化解痛风石，效果优于别嘌醇，更适用于不耐受常规疗法的患者。该药为生物造剂，价格高贵，半衰期短，需频繁给药，其可能招致的过敏、耐药是生物造剂的配合特征， 因而被选举为二线药物。

【不良反响】利用本品可能呈现的常见不良反响有不适，拉布立酶疗效恶心，吐逆和皮疹。发作率别离为6.8%，1.7%,1.4%和1.4%。腹泻（0.9%），头痛0.9%,过敏(0.6%)等较少见。

【重视事项】

1、有变应性反响史者应小心慎用。

2、利用本品不影响化疗药物给药时间，但不克不及同时利用统一根输液管，免发作配伍不相容性。

3、有材料表白，利用本品有可能诱导抗体产生。不外，大大都患者在利用本品1个疗程后，若有需要，能够换用别嘌醇。

4、对本品过敏者、妊妇、哺乳者和G6PD欠缺者禁用。

二、普瑞凯希（或聚乙二醇酶）

【通用名称】聚乙二醇重组尿酸酶打针液普瑞凯希

【商品名】Krystexxa pegloticase

【英文名】Pegsiticase

【厂家】Horizon Therapeutics USA，Inc

【适应症】用于常规治疗无效或常规治疗无法耐受的成年痛风患者。

【用法用量】成年患者每两周1次赐与8 mg做为静脉输注。

【感化特征】普瑞凯希是一种尿酸特定酶，它是重组尿酸酶和通过催化尿酸氧化成尿囊素，从而降低血清尿酸到达其治疗效果。尿囊素是惰性和水溶性嘌呤代谢物。它很随便消弭，次要由肾脏排泄。

【不良反响】常见不良反响是痛风爆发、输注反响、恶心、挫伤或瘀癍、鼻咽炎、便秘、身段痛、过敏反响和吐逆。

【重视事项】

1、不成静脉推注或丸注给药。

2、每次输注前监测血清尿酸程度。

3、患者利用抗组织胺s和皮量激素预先给药。

4、在医疗机构内由医疗办事供给者给药预备处置过敏反响。

5、普瑞凯希混合物只应通过静脉输注不短于120分钟内通过重力，打针器型泵，或输注泵给药。

6、假设有稀有的血液问题，一种喊做葡萄糖6-磷酸脱氢酶(G6PD)欠缺或偏袒，请不要利用普瑞凯希。

7、用本药治疗患者中发作过敏反响。随任何输注可能发作过敏反响，包罗次输注,和一般地在输注的2小时内呈现

8、如治疗期间发作痛风爆发，不需要停行利用普瑞凯希。

9、假设您在利用本药期间或之后有下述症状，请立即告知您的医生或护士：喘气、气短、咳嗽、身段闷、身段痛或唤吸困难、头晕、晕倒、心跳快或弱或感应严重、脸红的，发痒的，荨麻疹的，皮疹的，或热的。喉咙或舌头肿胀，喉咙紧绷，声音嘶哑，吞咽困难。

10、假设你的尿酸值很高，但没有痛风史，则不选举利用普瑞凯希。

拉布立酶和普瑞凯希